Лекарственное средство Сульфасалазин применяется в медицине давно. Препарат обладает двойной активностью: антимикробной (обеспечивается сульфапиридином) и противовоспалительной (что обусловлено содержанием 5-аминосалициловой кислоты, 5-АСК).
Фармацевтическая субстанция была разработана и синтезирована для лечения больных ревматоидным артритом. Эффективность препарата доказана и гастроэнтерологами, лекарство считается незаменимым при терапии воспалительных заболеваний кишечника.
Препарат можно приобрести только по рецепту врача, но перед началом лечения Сульфасалазином инструкцию по применению необходимо тщательно изучить.
Форма выпуска, состав и действующее вещество
Если определять состав, сульфасалазин , это конъюгат 5-АСК и сульфапиридина. Препарат поставляется в аптеки и выпускается фармацевтической компанией KRKA (Словения) только в одной лекарственной форме , в таблетках. Они желто-коричневые, двояковыпуклые, на изломе имеются видимые светлые вкрапления. Каждая таблетка покрыта пленочной оболочкой, содержит фармацевтическую субстанцию с международным непатентованным наименованием сульфасалазин.
Производитель указан на каждой упаковке, также указано количество таблеток , 50 штук (5 блистеров по 10 шт.), содержание активного вещества (500 мг). Таблетированный Сульфасалазин, действующее вещество которого имеет то же наименование , сульфасалазин, на латинском языке пишется так: Sulfasalazinum.
Другие формы выпуска (суппозитории ректальные, капсулы, растворы для инъекций в ампулах) в аптеках не могут быть представлены, так как не производятся.
Китайские интернет-магазины активно предлагают порошок Сульфасалазин, но от такой покупки стоит воздержаться, чтобы не приобрести несертифицированный продукт. Самостоятельное назначение курса лечения (таблетки, суспензии или уколы) всегда приводит к осложнениям.
На основе активного компонента 5-АСК выпускают Салофальк свечи, Сульфасалазин может быть замещен ими при лечении язвенного колита и болезни Крона у взрослых и детей.
Но прежде следует согласовать замену с врачом, а также ознакомиться с действием того и другого препарата.
Фармакологическая группа и действие
Сульфаниламиды нашли широкое применение в медицине, к этой группе относится и Сульфасалазин. Фармакология относит препарат к группе противовоспалительных и противомикробных, которые используются в терапии системных патологий, имеющих воспалительный характер, неспецифических заболеваний.
В ходе многочисленных клинических испытаний была доказана эффективность лечения Сульфасалазином легких и средних форм неспецифического язвенного колита (улучшение отмечено у 80% пациентов). Сульфасалазин имеет иммуносупрессивное действие на организм (иммунодепрессант). Способность подавлять аутоиммунные реакции позволяет применять Сульфасалазин в терапии ревматоидного артрита.
Фармакодинамика и фармакокинетика. Вещество не растворяется в воде, поэтому практически не всасывается в желудке и тонком кишечнике. Большая часть препарата поступает в толстый кишечник (избирательно накапливается в тканях кишечной стенки), где под влиянием бактерий расщепляется на исходные составляющие: 5-АСК и сульфапиридин.
Механизм действия: сульфасалазин активно проявляет себя в терапии воспалительных заболеваний кишечника благодаря 5-АСК, поскольку она ингибирует циклооксигеназу и липооксигеназу в тканях стенок кишечника и тем самым препятствует образованию медиаторов воспаления, а при ревматических заболеваниях более важное значение имеет сульфапиридин.
Высвобожденная из сульфасалазина 5-АСК выводится в виде N-ацетилированного продукта с мочой. Сульфапиридин определяется в плазме через 5 часов, интенсивно метаболизируется в печени и выводится с мочой.
Сульфасалазин обладает высокой способностью связываться с белками.
Наибольшая концентрация препарата в плазме крови достигается через 3-5 часов, период полувыведения может составлять 17-18 часов. Почками выводится в течение 3 дней до 90% сульфасалазина.
Сульфасалазин практически не взаимодействует с другими лекарственными препаратами (НПВС, гормональные), поэтому применяется в комплексной терапии. Описание тактики применения препарата поможет определить, как действует Сульфасалазин при том или ином заболевании.
Показания к применению Сульфасалазина
Сульфасалазин эффективен при заболеваниях суставов и желудочно-кишечного тракта человека. Гастроэнтерологи назначают таблетки Сульфасалазин для лечения и профилактики:
- Колитов любой этиологии, но в первую очередь , неспецифического язвенного. Это хроническое заболевание, связанное с изъявлениями слизистой толстого кишечника. Болезнь провоцируют хронические воспаления кишечника, вирусы и бактерии. Данное заболевание иногда принимают за синдром раздраженного кишечника (симптомы такие же, как при колите кишечника), но при развитии синдрома не наблюдается связь с толстой кишкой.
- Болезни Крона. Это хроническое воспалительное заболевание, которое может затронуть любой отдел ЖКТ, но чаще всего встречается поражение подвздошной кишки.
При воспалительных заболеваниях кишечника назначение Сульфасалазина показано взрослым и детям старше 7 лет.
Синтезированный изначально как препарат с противоревматической активностью Сульфасалазин долгие годы не применялся в ревматологической практике из-за отрицательных результатов, представленных шотландскими учеными. Но в 1980 году были проведены дополнительные исследования, которые доказали высокую эффективность лекарственного средства. С тех пор Сульфасалазин активно применяется ревматологами.
| Показания к применению в ревматологии и результативность | |
| Ревматоидный артрит | Эффективность при ревматоидном артрите достигается через 1-2 месяца. |
| Анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева) Псориатический артрит Реактивный артрит | Эффект отмечается уже через 2-3 месяца. |
| Ювенильный хронический артрит | Выраженный эффект отмечается при олиго- и полиартикулярных формах. |
Медицинская помощь при ревматоидном артрите направлена на то, чтобы не дать болезни прогрессировать и держать симптомы под контролем. При ревматоидном артрите Сульфасалазин действует быстрее, чем другие противоревматические препараты, отмечается регрессия ревматических узлов. Рекомендуется недавно заболевшим пациентам. Лечит периферический артрит.
При реактивном артрите в стойкой форме назначают Сульфасалазин, кортикостероиды, при других формах добавляют антибиотики. Курс лечения бывает долгим, может длиться более 6 месяцев.
Выяснить, от чего помогает Сульфасалазин, можно у ревматолога или гастроэнтеролога. Проведенные клинические исследования подтвердили эффективность препарата при псориаз, при артрите. А при геморрое, лечении подагры принимать лекарство не рекомендуется.
Противопоказания
С особой осторожностью некоторым больным назначают Сульфасалазин, противопоказания связаны с индивидуальной гиперчувствительностью, которая проявляется поражением кожи, гепатитом, агранулоцитозом.
Препарат не назначают пациентам с недостаточностью печени или почек, с острой порфирией, гранулоцитопенией, детям в возрасте до 5 лет.
Побочные действия Сульфасалазина
Соблюдать предосторожность нужно не только в отношении больных, имеющих противопоказания к приему Сульфасалазина, побочные действия препарата могут иногда вызвать необратимые процессы в организме любого пациента.
Побочные эффекты, которые возникают на фоне лечения Сульфасалазином, подразделяются на идиосинкразические (обусловленные гиперчувствительностью) и дозозависимые. Их все можно систематизировать по частоте возникновения и тяжести. В таблице представлена лишь малая часть.
Редкие (менее 0,1%), но тяжелой степени:
| Частые (более 10%), средней степени тяжести:
|
Побочные действия, как было доказано в ходе клинических исследований, чаще возникают при лечении ревматоидного артрита на фоне длительного приема препарата. Фармацевтическая субстанция частично разрушается в процессе синтеза, метаболиты плохо выводятся из организма.
Действие лекарства зависит от дозировки и чувствительности пациента. К дозозависимым побочным эффектам относятся поражения пищеварительного тракта, ЦНС, нарушения со стороны крови (лейкопения, гемолитическая и мегалобластическая анемия). Легкие нарушения, в том числе облысение или выпадение волос частичное, влияние на потенцию, пожелтение кожи, сыпь и аллергия, проходят при временной отмене препарата. При стойких реакциях требуется полная отмена.
На протяжении всего лечения необходимо контролировать показатели крови и мочи (особенно пациентам с почечной недостаточностью).
Способ применения Сульфасалазина
Таблетки предназначены для перорального приема, не разжевывая, после еды, запивая большим количеством воды (250 мл). В течение всего периода применения препарата пейте больше жидкости.
Подробно о том, как принимать Сульфасалазин при гастроэнтерологических заболеваниях, сколько таблеток и как долго, чтобы помочь больным суставам, расскажет лечащий врач. Он же, учитывая симптомы, устанавливает дозы принимаемого лекарства, может отменить терапевтический курс или приостановить, если дозировка была выбрана неверно.
Многие пациенты принимают Сульфасалазин годами и переносят лечение хорошо. Переносимость Сульфасалазина при ревматоидном артрите можно существенно улучшить, если тщательно соблюдать рекомендации, касающиеся применения.
Лечение артрита Сульфасалазином предполагает продолжительный по времени курс, поэтому важно учитывать дозировки и правильно расписать схему приема таблеток.
Применяют препарат Сульфасалазин при ревматоидном артрите и ювенильном по стандартной схеме лечения взрослых. Суточная доза Сульфасалазина в течение первой недели , 500 мг, на второй неделе , удваивается, на третьей , утраивается.
Терапевтическая доза для детей рассчитывается с учетом возраста и массы тела, в сутки допускается максимально 2 г.
При болезни Бехтерева лечение Сульфасалазином назначают только для уменьшения воспаления в суставах. Остановить патологический процесс при болезни Бехтерева этим лекарством невозможно. К тому же пить таблетки требуется длительно , до 6-7 месяцев.
Сульфасалазин при псориатическом артрите назначается в индивидуальном порядке. Сульфасалазин псориаз не лечит, к его использованию прибегают в крайнем случае.
Наравне с НПВС, антибиотиками, гормональными препаратами включают в лечебный курс реактивного артрита и Сульфасалазин. Продолжительность приема зависит от интенсивности воспаления. Пациент должен находиться под постоянным контролем врача.
Сульфасалазин при артрозе не включают в терапевтическую схему, при воспалении показаны препараты других групп, необходимы НПВП, хондропротекторы.
При хроническом колите терапию начинают с Сульфасалазина. Если препарат переносится хорошо, то необходимости в применении аналогов по составу нет.
Взрослые и дети старше 16 лет принимают препарат до стихания острых клинических симптомов. Не рекомендуется проводить поддерживающую терапию детям и подросткам.
Если заболевание в активной фазе, то Сульфасалазин применяют по 4-6 г. К поиску переносимой дозировки приступают при токсических реакциях. Рекомендуется начать с 0,5 г, доза должна повышаться постепенно. Практика показывает, что при таком подходе в течение нескольких недель дозу доводят до 2 г в сутки. Пациентам, у которых развивается аллергия в виде сыпи, лекарство назначают в минимальных объемах, а затем повышают дозу на протяжении 2-3 месяцев.
В лечении колита важно комбинировать пероральные и ректальные препараты. Применение жидких клизм глюкокортикоидов уменьшает воспаление слизистой кишечника.
Применение в период беременности и лактации
Принимать Сульфасалазин при беременности целесообразно исключительно по жизненным показаниям. Рекомендуется использование только минимальных дозировок. В последнем триместре следует прекратить прием подобных средств.
Во время лактации принимать таблетки не разрешается. Если необходимость в препарате есть, то кормление грудью следует прекратить.
Передозировка
Препарат Сульфасалазин требует соблюдения точно расписанной врачом дозировки. На протяжении всего периода лечения необходимо контролировать показатели крови.
При передозировке лекарства могут наблюдаться поражения пищеварительного тракта. Вероятны головные боли, реакции в виде сыпи.
При передозировке проводится симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Антибиотики понижают терапевтическое воздействие Сульфасалазина.
Фолиевая кислота будет медленнее всасываться при приеме с рассматриваемым препаратом.
Не стоит одновременно употреблять Сульфасалазин с гипогликемическими, противоэпилептическими средствами, антикоагулянтами, так как действие их усилится.
Побочные эффекты, которые дают цитостатики, гепато- и нефротоксичные средства, иммунодепрессанты, будут проявляться с большей силой при совместном с Сульфасалазином приеме.
Разрешено совмещать Сульфасалазин и Метотрексат в терапевтической схеме.
Алкоголь и лекарственные средства не могут совместно употребляться. Данных о том, как взаимодействует Сульфасалазин с алкоголем, нет. Следует понимать, что препарат дает нагрузку на печень. Сами заболевания быстрее прогрессируют при регулярном приеме спиртных напитков, становятся более опасными.
Аналоги Сульфасалазина
Дженериками считаются Сульфасалазин ЕН, Салазосульфапиридин. Существует ряд медикаментов, созданных на основе месалазина, которые оказывают аналогичный терапевтический эффект.
Аналоги Сульфасалазина при любом заболевании могут быть предложены лечащим врачом. Только специалист определит, можно ли применять аналог, чем можно заменить препарат при лечении артрита и на что поменять при язвенном колите.
Аналогичные таблетки Салазопирин (совпадает активное вещество) назначают для индукции и поддерживающей терапии в фазе ремиссии неспецифического колита и болезни Крона в активной фазе. Лекарство считается хорошим, так как при его приеме снижается частота гастроэнтерологических побочных эффектов.
Салофальк, Месакол, Пентаса, Самезил, Асакол , эти препараты схожи по действию, но имеют иной активный компонент (им является месалазин).
На фармацевтическом рынке представлены аналогичные препараты, выпускаемые в других лекарственных формах, для каждого средства установлены свои условия продажи.
Условия и сроки хранения
Аннотация запрещает употреблять лекарственное средство по истечении срока годности, который составляет 5 лет. Хранят таблетки в оригинальной упаковке при комнатной температуре.
