Болевой синдром при несвоевременном лечении провоцирует развитие психоэмоциональных нарушений, бессонницы, функциональных расстройств сердечно-сосудистой системы, т.к. доставляет человеку сильные страдания. При подборе анальгетика важно понимать как механизм возникновения дискомфорта, так и способы их устранения. Разработанная для Аэртала инструкция по применению учитывает все нюансы обезболивающей терапии.
Состав и форма выпуска
Для наружного применения производители предлагают 1,5% мазь Аэртал в виде 1,5 % крема по 60 г в тюбике, имеющего густую гомогенную текстуру. В его состав входит микрочастицы ацеклофенака в количестве 0,15 г на 100 г средства, а также вспомогательные вещества:
- воск эмульсионный , 10%,
- парафин жидкий , 4%,
- метилпарагидроксибензоат , 0,2%,
- пропилпарагидроксибензоат , 0,5%,
- вода , 84,25%.
Для приема внутрь производится Аэртал-порошок в пакетиках. В каждом из них содержится по 100 мг активного действующего вещества и наполнитель из красителей, ароматизаторов и подсластителей (сорбитола, аспартама, сахарината натрия). После разведения водой получают суспензию для приема внутрь, в которой 1 мг препарата содержится примерно в 0,5 мл.
Другая пероральная форма выпуска , в таблетках, покрытых оболочкой. Единица медикамента содержит 100 мг активного компонента и наполнитель из микроцеллюлозы, повидона, глицерила дистеарата типа I и кроскармеллозы натрия.
Препарат в ампулах для парентерального введения и свечах для ректального использования на сегодня отсутствует в производстве.
Фармакологические свойства
Благодаря входящим в состав крема Аэртал воску и парафину действующее вещество длительно сохраняется в очаге пораженного участка. Микронизированные частицы хорошо проникает в кожу, подкожную жировую клетчатку, поверхностные мягкие ткани, практически не поступая в системный кровоток.
Таблетки Аэртал после попадания в пищеварительный тракт быстро усваиваются, его концентрация достигает максимальных значений в крови через 75-180 минут, которые снижаются вдвое только через 8 часов. Описание фармакокинетики препарата Аэртал-саше включает аналогичные показатели.
После поступления в кровь около 100% лекарства связывается с белками крови. Незначительно подвергается печеночному метаболизму до образования активных метаболитов. Эти вещества хорошо проникают из кровеносного русла в ткани. Так концентрация ацеклофенака в синовиальной жидкости достигает 60% ее сывороточного содержания.
Лекарственное средство часто путают с антибиотиком, т. к. он облегчает состояние при различных воспалительных процессах.
Но его свойства не связаны с ликвидацией инфекционного агента. Основной механизм действия, как и у других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), заключается в способности угнетать циклооксигеназы (ЦОГ) , ферменты синтеза простаноидов, включая вещества с провоспалительным действием.
ЦОГ-1 присутствует во всех тканях и органах, постоянно выполняя свою функцию, ЦОГ-2 активизируется при воздействии агрессивных факторов. Блокируя их функцию в тканях, лекарство нарушает синтез веществ, стимулирующих процессы воспаления. Препарат не только обезболивает, но и обладает способностью уменьшать характерные для местного воспаления визуальные симптомы: отек, гиперемию и гипертермию. Лекарственное вещество длительно задерживается в тканях и медленно выводится из организма. 2/3 продуктов метаболизма обнаруживается в моче, 1/3 , в кале.
От чего помогает Аэртал?
Необходимость быстро уменьшить или ликвидировать острый болевой синдром является первым показанием, для чего назначают нестероидные противовоспалительные препараты. Применение Аэртала помогает при травматических повреждениях мышц, суставов и мягких тканей, сопровождающихся болевыми ощущениями:
- ушибы,
- растяжения связок и мышц,
- вывихи, подвывихи суставов.
Сон в неудобном положении или длительное статическое перенапряжение могут привести к болям в шее или пояснице, а физические перегрузки вызвать сильную боль в спине. Препарат хорошо помогает уменьшить выраженность этого дискомфорта при остеохондрозе, мышечно-фиброзных нарушениях и других заболеваниях опорно двигательного аппарата:
- люмбаго и люмбалгия,
- цервикаго и цервикалгия,
- межреберная невралгия,
- дорсалгия,
- миозит.
При шейном остеохондрозе, патологии поясничного отдела позвоночника, остеоартрозах на фоне дегенеративных изменений хряща часто возникают боль и напряжение мышц. Лекарственное средство снимает суставную боль при артрозе, плечелопаточном периартрите, ревматоидном артрите, подагре и пр.
При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действия препарат оказывает как в хряще, так и околосуставных и мягких тканях, обезболивая их. При ревматоидном артрите воспаление и ограничение подвижности уменьшаются, спадает отек суставов, что улучшает возможности социальной и физической реабилитации пациентов.
В показаниях к применению также включены зубная боль и дисменорея.
Противопоказания к применению
При выявлении побочных реакций в виде сыпи, зуда, ангионевротического отека, бронхоспазма, ринита или других аллергических проявлений на терапию лекарственное средство отменяют и не назначают в будущем. При этом непереносимость может возникнуть и при имеющейся ранее аллергии на другие средства из группы нестероидных противовоспалительных. Это правило касается всех форм выпуска, включая наружные средства , крем, гель или мазь.
Кроме того, даже без наличия непереносимости к лекарству нанесение крема на кожу навредит, если на ней есть повреждения, высыпания, характерные для инфицирования опоясывающим лишаем.
Нежелательно использовать наружные средства при беременности и у детей, а остальные противопоказания для вещества при нанесении на кожу отнесены в разряд осторожного применения.
Перорально принимаемые лекарства запрещены к использованию при следующих патологиях:
- активные проявления заболеваний желудочно-кишечного тракта, протекающие с образованием дефектов слизистой и высоким риском кровотечений,
- состояния, сопровождающиеся желудочно-кишечным кровотечением или подозрение на это по результатам объективного осмотра, при лабораторных или инструментальных исследованиях,
- заболевания, сопровождающиеся нарушением гемопоэза и процессов свертывания, в том числе тяжелые поражения печени и почек,
- болезни, при которых возможно снижение процессов выведения препарата, что приводит к его накоплению и усилению токсических эффектов, например при СКФ ниже 30 мл/мин,
- высокий уровень калия крови,
- болезни сердца, сопровождающиеся ишемией миокарда или клиническими проявлениями снижения функции органа,
- заболевания периферических артерий или артерий головного мозга,
- состояние после операции по шунтированию аорты и коронарных артерий.
Суспензия противопоказана лицам с непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией, фенилкетонурией, снижением дисахаридаз.
Отсутствуют достоверные данные о выделении ацеклофенака с грудным молоком, поэтому применение в этот период с осторожностью разрешено только для наружных средств, когда его уровень в крови низок.
Дозировка и способ применения
При легком болевом синдроме может помочь крем, например, при ушибах мягких тканей, шейном миозите легкой степени, перенапряжении мышц спины без ограничения подвижности.
Для наружного воздействия на болезненный участок препарат наносят на кожу 3 раза в сутки. 1 г медикамента достаточно для нанесения на участок размером с пятирублевую монету. После втирания повязку не накладывают. Нельзя обрабатывать слизистые, открытые раны, инфицированную кожу. После применения руки необходимо вымыть.
При средней и сильной выраженности дискомфорта, помимо наружных средств, используют пероральный способ применения.
Для снижения риска НПВС-гастропатии лекарства часто принимают после еды. Это допустимо, т.к. несмотря на замедление всасывания, лекарство поступает в кровь в неизменном количестве.
Рекомендуют пить таблетки (не разжевывая) или суспензию по 100 мг с интервалом 12 часов между приемами. Возможно снижение суточной дозы у пациентов старше 60 лет, при недостаточной функции печени или почек.
Препарат из саше рекомендуют разводить непосредственно перед употреблением. Для этого пакетик вскрывают с одного конца, высыпают его содержимое в стакан, на ¼ наполненный водой. Другие жидкости не используют.
Срок терапии зависит от тяжести процесса и ввиду возможности побочных проявлений должен быть наиболее коротким, но достаточным для полного снятия дискомфорта. Но болевой синдром при хронических патологиях опорно-двигательного аппарата или ревматических артритах часто рецидивирует. При таких состояниях и выраженных болевых ощущениях, могут назначить анальгетики в инъекциях. Тогда прием препарата внутрь целесообразно начинать после окончания курса лечения парентеральными обезболивающими средствами.
Побочные эффекты
При применении наружного крема побочные действия проявляются редко. Преимущественно из нежелательных симптомов регистрируются местные реакции:
- покраснение,
- зуд,
- раздражение,
- повышение чувствительности к УФ-излучению.
В крайне редких случаях отмечались тяжелые некротические поражения кожи, такие как синдром Стивенса-Джонсона. Наиболее вероятны такие реакции в начале курса лечения.
При поступлении лекарства из ЖКТ концентрация его в крови существенно выше, чем при нанесении на кожу. Поэтому регистрируют нежелательные проявления действия лекарства со стороны и других органов и систем, кроме кожных покровов. Кроме того, чаще наблюдалось инфицирование кожи или мягких тканей.
Наиболее частыми нежелательными реакциями на прием медикамента являются расстройства пищеварительной системы, когда беспокоят рези в животе, дискомфорт в желудке, жидкий стул и тошнота.
Лабораторные исследования при этом могут определить повышение активности трансаминаз печени. Реже пациенты жаловались на вздутие, задержку стула и появление афтозного стоматита.
Из-за ингибирования простагландинов, ответственных за синтез защитной слизи в пищеварительной трубке, возможно формирование язв или эрозий слизистой вплоть до прободения, повышается риск кровотечений. Иногда на фоне приема лекарства беспокоили рвота с кровью, выделение крови с каловыми массами. В тяжелых случаях поражения развивались токсический гепатит или панкреатит.
Негативное влияние лекарства на почки встречается реже и преимущественно проявляется повышением креатинина и мочевины, но не исключено тяжелое поражение почек.
Препарат подавляет активность обеих циклооксигеназ, в связи с чем при применении могут развиться характерные побочные симптомы:
- бронхоспазм,
- приступы удушья вплоть до развития дыхательной недостаточности, отека легких,
- боли в затылке или других частях головы,
- ощущение неустойчивости, кружения вокруг предметов,
- нарушение сна, чувство усталости после ночного отдыха,
- «мурашки» по телу,
- нарушение работы органов чувств: падение зрения, изменение вкусового восприятия, вестибулярные расстройства, шум в ушах,
- тахикардия,
- повышенное АД или, наоборот, гипотония,
- развитие отеков.
Передозировка
В аннотации к препарату указано отсутствие зафиксированных фактов передозировки. Все предполагаемые симптомы в описании учитывают похожие случаи при применении других противовоспалительных препаратов и имеющиеся данные о побочных эффектах. В случае чрезмерного повышения концентрации ацеклофенака в крови, в том числе при случайном проглатывании крема, возможны:
- падение артериального давления,
- головная боль,
- головокружение,
- одышка, судороги,
- острое расстройство функций ЖКТ и почек.
Лечение симптоматическое: выведение лекарства из организма.
Лекарственное взаимодействие
Ацеклофенак исследовали только на результат совместного приема с Варфарином, который повышал в сочетании с Аэрталом риск кровотечений и нарушений коагуляции. В остальных случаях другие препараты при одновременном применении могут тоже повысить риск фармакокинетического взаимодействия, описываемое для группы нестероидных противовоспалительных лекарств. Выделяют следующие типы предполагаемого влияния активного вещества:
- ингибирование изофермента CYP2C9,
- снижение почечного выведения лекарств,
- конкурирование за связывание с протеинами крови.
По первому типу протекает взаимодействие с Фенитоином, Циметидином, Амиодароном, Миконазолом, Фенилбутазоном и Сульфафеназолом. По второму типу протекает взаимодействие с Метотрексатом, литием и Дигоксином, в результате чего они накапливаются в организме и усиливаются их токсические эффекты.
Также рассматривают основные последствия совместного приема с другими лекарствами при заболеваниях тех органов и систем, на которые он может негативно повлиять.
Возрастает нефротоксичность при совместном применении с Циклоспорином или Такролимусом. Из-за воздействия на почки у людей пожилого возраста, принимающих диуретики и антигипертензивные препараты, может отсутствовать мочегонный и гипотензивный эффекты, усилится нарушение почечной функции. Кроме того, применение с калийсберегающими мочегонными, такими как Спиронолактон, может привести к развитию гиперкалиемии. А при лечении сахарного диабета может снизиться действие гипогликемических лекарств.
Гепато-, нефро- и нейротоксичность усиливаются при совместном применении с алкоголем.
На фоне лечения Аэрталом этанол усиливает явления желудочной диспепсии и провоцирует образование эрозий и язв желудка или двенадцатиперстной кишки. Необходимо воздерживаться от употребления алкоголя при приеме препарата, в случае необходимости интервал между их употреблением должен составлять в среднем 9 часов.
Препарат влияет на систему свертывания крови, подавляя способность тромбоцитов к агрегации. Поэтому возможно развитие кровотечений при применении с лекарственными средствами, угнетающими свертывание крови:
- антикоагулянтами,
- антиагрегантами,
- фибринолитиками,
- ингибиторами ЦОГ 1 и 2 типов,
- глюкокортикостероидами.
На фоне лечения медикаментом при необходимости использовать другие НПВС и кортикостероиды необходимо контролировать состояние слизистой пищеварительной системы, т.к. часто развивается НПВС-гастропатии и стероидные язвы. Для уменьшения возможных нарушений со стороны ЖКТ рекомендуют принимать ингибиторы протонной помпы, снижающие желудочную секрецию соляной кислоты.
Помимо обезболивающего действия, при лечении заболеваний опорно-двигательного аппарата необходимо снять спазм поперечно-полосатой мускулатуры, улучшить питание и восстановить структуру поврежденных тканей, поэтому принимаются комбинации препаратов, не имеющих фармакокинетического взаимодействия с отрицательными результатами. Так, часто используемым сочетанием является назначение Аэртала и Мидокалма.
Аналоги Аэртала
В случае возникновения каких-либо неприятных симптомов у пациентов возникает вопрос, чем можно заменить Аэртал. Аналогом таблеток препарата с содержанием идентичного активного вещества являются:
- Аленталь,
- Асинак,
- Ацеклагин.
Подбирая заменители, стоит обратить внимание на такие отличия, как селективность ингибирования препаратом ЦОГ 2 типа, т.к. подавление работы фермента 1 типа чаще всего вызывает побочные эффекты, свойственные нестероидным противовоспалительным. Поэтому при выборе между Аэрталом или Аркоксиа второй препарат будет иметь преимущество в плане меньшего риска развития побочных действий.
К неселективным относят диклофенак (Вольтарен, Диклак, Наклофен). А избирательностью обладают аналоги Аэртала на основе нимесулида (Найз или Нимесил), мелоксикама (Мовалис, Амелотекс, Артрозан) и коксибы (Аркоксиа, Дилакса, Целебрекс). В то же время в руководствах по их использованию будут сходные для всех НПВС запреты на применение.
Условия хранения и отпуска из аптек
Хранить при комнатной температуре. Крем можно использовать в течение 2 лет. Таблетированная форма выпуска годна в течение 3 лет, а порошок , 4 лет. Препарат отпускается по рецепту, за исключением наружных средств. На них письменного назначения врача не требуют.
